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纳米技术在兽药制剂创新研发领域的应用

国内畜牧业的快速发展,也带动了饲料、养殖器械和兽药等的快速发展。如今,国内兽药市场越来越成为国际动保巨头,必争的一块重要市场。

可是,由于国内兽药产业起步较晚,研发水平及制药技术均较为落后,这便使得当前国内的兽用制剂仍以粉剂、散剂及预混剂等常规剂型为主。

这些剂型的落后已经制约了当前畜U乐国际娱乐官网疫病的防治,因此研发新的兽药剂型、应用新的制剂技术和不断提升制药的工艺技术水平,是当前我国兽药发展需要重点突破的方向。

与此同时,兽药制剂技术是整个兽药产品的核心!它决定了兽药的剂型、生产工艺和产品特性/特点,比如这几年在兽药制剂领域已经开始应用的纳米制剂技术,正在兽药制剂技术领域得到快速发展,并显现出巨大的兽医临床应用价值。

鉴于这项技术应用于兽药制剂生产实际还比较少,广大兽药的经营者和使用者还不是太熟悉,所以这里就纳米技术在兽药制剂领域的应用及研究谈点认识,以期为新型兽药的开发及兽医临床应用提供参考。

纳米制剂的作用

纳米技术是指在0.1~100纳米尺度内对物质进行制备、研究和工业化的一门综合性技术体系。纳米制剂是指粒径在10~1000纳米的药物。目前常见的纳米制剂类型包括:纳米脂质体、固体脂质纳米粒、聚合物胶束、纳米囊和纳米球。药物粒子纳米化后,在尺寸效应及表面效应的作用下,药物往往表现出以下与其他剂型完全不同的理化和生物学效应:

提高生物利用度

药物的溶解速率与药物粒径密切相关,而药物的吸收效率又受溶解速率影响。利用纳米技术可将较大的药物颗粒转变为稳定的纳米粒子,当药物粒径达到纳米水平时,单位药物总表面积大大增加,使药物与吸收部位的有效接触面积和接触时间明显增加,从而可提高药物的溶出速率。

而纳米制剂的赋形剂可在消化道中起表面活性剂作用,也为纳米制剂的溶解提供了有利条件。此外,纳米级药物颗粒可改变膜转运机制,从而增加药物透膜性。

对药有控释作用

纳米制剂不但可提高难溶药物的溶解速率和吸收效率,还可通过修饰其表面载体达到减慢溶出速率的目的,从而实现药物在机体中的长循环性。目前常用的纳米制剂载体包括类脂、薄膜、糖脂、亲水性凝胶等。而含药物的纳米制剂在体内随着上述载体的缓慢降解而被逐步溶出,从而使一些在体内易被快速代谢失效的药物大大减慢溶出速率,延长药效。

体内有靶向作用

常规药物颗粒难以进入组织器官及血脑屏障。纳米级药物可透过机体内各类屏障,达到靶向治疗的目的,其利用不同大小颗粒在人体内分布的特异性可实现被动靶向。如喜树碱固体脂质纳米粒经静脉给药后大量富集于小鼠脑、肝、心、脾等部位,其中脑部药物浓度较常规剂型提高4~10倍,说明固体脂质纳米粒可通过血脑屏障。

而对纳米粒进行表面修饰则可实现主动靶向,使药物到达特定的器官、组织和细胞,如采用铁磁性载体制备纳米粒,利用体位磁场效应可引导药物在体内定向移动和集中,从而提高局部治疗效果。

纳米技术的应用

随着抗菌药与抗寄生虫药在畜牧业生产中的广泛应用,交叉耐药和药物残留问题日益加重,而纳米技术的应用可使上述问题得到有效改善。一方面,原有的兽药经纳米化处理后,其靶向性、溶解性及缓释性均明显提高,在保证药效的前提下,给药剂量大大减少,从而可减轻或避免药物残留及耐药性的产生;另一方面,利用纳米技术还可研制更多高效、无毒副作用的新型兽药,从根本上解决耐药性问题。目前,利用纳米技术开发出的兽药大致可分为以下几种:

纳米抗菌制剂

纳米抗菌制剂起源于上世纪80年代,它对大多数致病菌均有强烈的抑制和杀灭作用。纳米氧化锌是近年来研发的新型纳米抗菌制剂,具备传统氧化锌剂型无法比拟的抗菌特性,它可通过与细菌间的强烈氧化反应实现杀菌作用。

此外,在饲料中添加纳米氧化锌可杀灭胃肠道致病菌,具有用量小、药效强等特点。利用纳米氧化锌的强渗透性,还可减少胃肠道消化液对药物稳定性的影响,从而提高药物吸收率。

纳米抗病毒制剂

纳米制剂在抗病毒方面具有无可比拟的优势,利用多聚体聚合物或树形单体可构建“纳米陷阱”,从而明显抑制病毒对宿主细胞的侵袭。纳米陷阱能够在流感病毒感染细胞之前与之结合,导致病毒丧失致病能力。

现有研究认为,多聚体聚合物所构建“纳米陷阱”的抗病毒效果优于树形单体,而相同多聚体聚合物所构建“纳米陷阱”对不同病毒的抑制效果也不同,分析其原因可能与病毒的生长特性和生长环境有关。采用多聚体聚合物作为大分子药物传递运载体,可精确控制药物尺寸、形状和位置,对于精确用药具有重要意义。

纳米技术的展望

最后,虽然我国的纳米技术还处在前期发展阶段,且离整体大规模产业化尚有距离;但是它的前景和市场潜力是不可估量的。纳米技术作为最前沿的交叉和边缘学科,将对兽药研究领域产生深远的影响,从而引发巨大的技术革新,为现代兽药的研发提供有力的技术保障,最终为兽药的发展提供新契机,带来巨大的经济、社会和生态效益。

来源:兽药药理与处方技术

声明:本文为原创,作者为 Charlotte,转载时请保留本声明及附带文章链接:http://www.zgdwbj.com/archives/50106
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觉得不好少打点:)

最后编辑于:2017/12/6作者: Charlotte

该用户很懒,还没有介绍自己。

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